1. 基本信息

英文名称：FZD7 antagonist 1

中文名称：目前尚无统一规范的中文名称，暂可表述为 “卷曲蛋白 7 拮抗剂 1”

氨基酸序列：

链 1：Ac - Thr - Asp - Asp - Leu - Glu - Leu - Trp - Cys - His - Ile - Met - Tyr - NH₂

链 2：Ac - Thr - Asp - Asp - Leu - Glu - Leu - Trp - Cys - His - Ile - Met - Tyr - NH₂（链 1 的半胱氨酸 8 与链 2 的半胱氨酸 8 形成二硫键）

单字母序列：

链 1：Ac - TDDLELWCHIMY - NH₂

链 2：Ac - TDDLELWCHIMY - NH₂（链 1 的 Cys8 与链 2 的 Cys8 形成二硫键）

展开剩余82%

三字母序列：

链 1：Ac - Thr - Asp - Asp - Leu - Glu - Leu - Trp - Cys - His - Ile - Met - Tyr - NH₂

链 2：Ac - Thr - Asp - Asp - Leu - Glu - Leu - Trp - Cys - His - Ile - Met - Tyr - NH₂（链 1 的 Cys8 与链 2 的 Cys8 形成二硫键）

分子量：3157.57

分子式：C₁₄₂H₂₀₂N₃₂O₄₂S₄

等电点：未检索到相关确切信息

CAS 号：2416664 - 25 - 8

供应商：上海楚肽生物科技有限公司

所有产品仅用作实验室科学研究，不为任何个人用途提供产品和服务。

2. 结构信息

FZD7 antagonist 1 由两条相同的肽链组成，每条肽链包含 12 个氨基酸残基。两条链通过位于第 8 位的半胱氨酸残基形成的二硫键相连。从氨基酸组成来看，含有苏氨酸（Thr）、天冬氨酸（Asp）、亮氨酸（Leu）、谷氨酸（Glu）、色氨酸（Trp）、半胱氨酸（Cys）、组氨酸（His）、异亮氨酸（Ile）、甲硫氨酸（Met）以及酪氨酸（Tyr）。其结构中的特定氨基酸序列及二硫键的存在，决定了它的空间构象，这对于其与 FZD7 受体的特异性结合以及发挥拮抗作用至关重要。然而，由于缺乏具体的三维结构解析数据，难以精确描述其整体的空间折叠情况，但可以推测，氨基酸残基间的相互作用，如氢键、疏水作用等，共同维持着该多肽的稳定结构 。

3. 作用机理及研究进展

作用机理

FZD7 antagonist 1 作为 FZD7 的拮抗剂，主要通过靶向 FZD 受体，阻断 TCDB - FZD 相互作用，进而抑制 Wnt3a 信号通路，其半数抑制浓度（IC₅₀）值为 9.2 nM 。经典的 Wnt 信号通路（Wnt/β - catenin）中，FZD7 作为受体，在多种癌症（如三阴性乳腺癌、非小细胞肺癌、肝癌等）中异常表达，可诱导肿瘤的发生和转移。FZD7 antagonist 1 通过与 FZD7 受体特异性结合，阻碍了 Wnt 信号的正常传递，使得下游与肿瘤发生、转移相关的基因表达受到抑制，从而发挥其抑制肿瘤的作用 。

研究进展

目前对于 FZD7 antagonist 1 的研究主要集中在其抗肿瘤效应方面。有研究表明，FZD7 在肿瘤干细胞中上调，且与肿瘤化疗耐受以及病人低生存率显著相关 。FZD7 antagonist 1 对 FZD7 的靶向阻断，可能为解决肿瘤化疗耐受问题提供新的途径 。但当前针对该拮抗剂的体内研究相对较少，在不同肿瘤类型中的有效性和安全性还需要更多的动物实验及临床试验去验证 。同时，如何优化其给药方式、提高其在体内的稳定性和生物利用度，也是未来研究需要重点关注的方向 。

4. 溶解保存

溶解：目前关于其在常见溶剂中的具体溶解度数据较少。在实验操作中，可尝试先使用少量常用的有机溶剂如二甲基亚砜（DMSO）进行溶解测试，观察溶解情况，并根据实验需求确定合适的溶解方法 。由于其为多肽类物质，在水溶液中可能存在稳定性问题，因此若需配置水溶液，建议现用现配，并密切关注溶液的状态变化 。

保存：以粉末形式保存时，-20°C 条件下可保存 2 年，4°C 条件下可保存 1 年。若溶解于溶剂中，-80°C 可保存 6 个月，-20°C 可保存 1 个月 。保存过程中需注意密封，避免与空气接触，防止氧化及微生物污染 。

5. 相关多肽

DFZ7 - 21 是与 FZD7 antagonist 1 结构相关的多肽，FZD7 antagonist 1 是 DFZ7 - 21 的类似物 。二者在结构和功能上可能存在一定的相似性，但 FZD7 antagonist 1 在对 FZD7 受体的亲和力、对 Wnt3a 信号通路的抑制效果等方面可能经过优化或存在差异 。此外，其他一些针对 FZD 受体家族不同成员设计的拮抗剂多肽，虽然作用靶点不完全相同，但在作用机制上可能存在一定的共性，如通过与受体结合干扰 Wnt 信号通路的传导，这些多肽也可作为研究 FZD7 antagonist 1 作用机制和构效关系的参考对象 。

6. 相关文献

[1] Hansen S, et al. Lead optimization yields high affinity frizzled 7 - targeting peptides that modulate Clostridium difficile toxin B pathogenicity in epithelial cells. J Med Chem. 2019, 62(17).

发布于：湖北省